1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

胆囊收缩素受体 (Cholecystokinin Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,可结合肽类激素胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素。两种功能性膜受体,胆囊收缩素 A 受体 (CCK-AR)(主要位于胰腺腺泡细胞)和 CCK-BR(主要位于胃和神经系统组织)已被确定为 CCK 的内源性受体。两者对硫酸化 CCK 八肽 (CCK-8) 均具有高亲和力,而只有 CCK-BR 对胃泌素具有高亲和力。

CCK 是在小肠中发现的一种肽类激素。CCK 与促胰液素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三联体。除了胆囊收缩外,CCK 还调节胰酶的分泌和生长、肠道运动、饱腹感信号以及抑制胃酸分泌。CCK 也是中枢和肠道神经元中的一种递质。

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-105257
    Pranazepide Antagonist 99.81%
    Pranazepide (FR120480) 是一种胆囊收缩素-A 受体拮抗剂。
    Pranazepide
  • HY-U00062
    Tarazepide

    他折派特

    Antagonist
    Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
    Tarazepide
  • HY-A0261A
    Pentagastrin meglumine Agonist
    Pentagastrin (ICI-50123) meglumine 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂,对CCKB 和 CCKAIC50 值为 11 nM。Pentagastrin meglumine 可增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin meglumine
  • HY-106231
    Gastrazole free acid Inhibitor
    Gastrazole (JB95008) free acid 是一种胃泌素受体拮抗剂,具有抑制胰腺癌的活性。
    Gastrazole free acid
  • HY-125692
    L-740093 Antagonist
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
    L-740093
  • HY-129810
    PD 135158 Antagonist
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂,对小鼠皮质 CCKBIC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
    PD 135158
  • HY-P2165
    N-acetyl CCK-(26-30) amide Antagonist
    N-acetyl CCK-(26-30) amide (CCK-(26-30) (sulfated)) 是一种胆囊收缩素 (CCK) 受体拮抗剂。
    N-acetyl CCK-(26-30) amide
  • HY-P3652
    Cholecystokinin-33 (swine) Agonist
    Cholecystokinin-33 (swine) 是一个胆囊收缩素 (CCK) 片段。Cholecystokinin-33 (swine) 可以减少食物摄入量和胆囊收缩。
    Cholecystokinin-33 (swine)
  • HY-117839
    PD-135666 Inhibitor
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂,结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合,在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-P2638
    Cholecystokinin (27-32)-amide Antagonist
    Cholecystokinin (27-32)-amide (CCK-27-32-NH2) 是一种有效的胆囊收缩素受体 CCK 受体拮抗剂。
    Cholecystokinin (27-32)-amide
  • HY-106347
    Itriglumide Antagonist
    Itriglumide (CR 2945) 是一种邻氨基苯甲酸衍生物。Itriglumide 是一种强效且选择性的CCKB 受体拮抗剂,其 IC50 值为 2.3 nM。Itriglumide 以剂量依赖性方式拮抗对胃泌素的反应,IC50 为 5.9 nM。Itriglumide 具有抗分泌和抗溃疡活性。
    Itriglumide
  • HY-113896
    U-67827E Agonist
    U-67827E 是一种胆囊收缩素 (CCK) 激动剂,可以在长时间内减少狒狒的食物摄入量。U-67827E 可能通过抑制食物在胃中的移动和放大胃膨胀信号来影响进食的潜伏期。
    U-67827E
  • HY-105226
    CI-988 Antagonist
    CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R(胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988
  • HY-P1994
    JMV 167 Antagonist
    JMV 167 是外周胆囊收缩素受体 (CKK) 的拮抗剂,其 IC50 值为 500 nM。
    JMV 167
  • HY-158722
    Caerulein acetate Agonist
    Caerulein acetate 是一种十肽,也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Caerulein acetate 是一种安全有效的胆囊收缩剂,对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。
    Caerulein acetate
  • HY-P5413
    [Lys3]-Bombesin
    [Lys3]-Bombesin 是一种有生物活性的肽。([Lys3]-铃蟾肽的 PET(正电子发射断层扫描)成像能够检测胃泌素释放肽受体 (GRPR) 阳性前列腺癌。 [Lys3]-铃蟾肽和相应的单克隆抗体的免疫缀合物可以特异性诱导 (CD64) 依赖性单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞癌裂解。)
    [Lys3]-Bombesin
  • HY-123434
    PD-149164 Agonist
    PD-149164 是胆囊收缩素 B (CCK-B) 受体 (cholecystokinin B (CCK-B) receptor) 的有效激动剂,在与 CCK-B 和 CCK-A 结合试验中,IC50 值分别为 0.083 nM 和 75 nM。
    PD-149164
  • HY-103357
    LY288513 Antagonist
    LY288513,一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
    LY288513
  • HY-155205
    GV150013X Antagonist
    GV150013X 是胆囊收缩素-2/胃泌素受体 (CCK2R) 的拮抗剂,Ki 为 2.29 nM。GV150013X 可以减轻焦虑,恐慌障碍一类的中枢神经障碍。
    GV150013X
  • HY-P3650
    Cholecystokinin (1-21)
    Cholecystokinin (1-21) 是一个胆囊收缩素 (CCK) 片段。Cholecystokinin (1-21) 刺激人体脂肪组织中的脂肪分解。
    Cholecystokinin (1-21)

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